داروهای خوراکی داروهای 2.5 میلی گرم ، 5 میلی گرم ، 10 میلی گرم آمیلدیپین بزیلات

قرصهای آمیلدیپین بزیلات قرصهای 2.5 میلی گرم ، 5 میلی گرم ، 10 میلی گرم داروهای خوراکی

محصول: قرص های آملیدیپین بزیلات

مشخصات: 2.5mg، 5mg، 10mg

استاندارد: USP

بسته بندی: 10 / تاول

شرح :

Amlodipine is a long-acting 1,4-dihydropyridine calcium channel blocker. آملودیپین یک مسدودکننده کانال کلسیم کلیدی 1،4-دی هیدروپیریدین است. It acts primarily on vascular smooth muscle cells by stabilizing voltage-gated L-type calcium channels in their inactive conformation. این ماده در درجه اول بر روی سلولهای عضله صاف عروقی با تثبیت کانالهای کلسیم نوع L با ولتاژ در شکل گیری غیرفعال خود عمل می کند. By inhibiting the influx of calcium in smooth muscle cells, amlodipine prevents calcium-dependent myocyte contraction and vasoconstriction. آملودیپین با مهار هجوم کلسیم در سلولهای عضله صاف ، از انقباض میوسیت های وابسته به کلسیم و انقباض عروق جلوگیری می کند. A second proposed mechanism for the drug's vasodilatory effects involves pH-dependent inhibition of calcium influx via inhibition of smooth muscle carbonic anhydrase. دومین مکانیسم پیشنهادی برای اثرات عروقی دارو شامل مهار وابسته به pH از ورود کلسیم از طریق مهار آنهیدراز کربنیک عضلات صاف است. Some studies have shown that amlodipine also exerts inhibitory effects on voltage-gated N-type calcium channels. برخی از مطالعات نشان داده اند که آملودیپین همچنین اثر مهاری در کانال های کلسیم از نوع ولتاژ دردار N دارد. N-type calcium channels located in the central nervous system may be involved in nociceptive signaling and pain sensation. کانال های کلسیم از نوع N واقع در سیستم عصبی مرکزی ممکن است در سیگنالینگ درد و احساس درد نقش داشته باشند. Amlodipine is used to treat hypertension and chronic stable angina. آملودیپین برای درمان فشار خون بالا و آنژین مزمن پایدار استفاده می شود.

نشانه

برای درمان فشار خون بالا و آنژین مزمن پایدار.

فارماکودینامیک

Amlodipine belongs to the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs. آملودیپین متعلق به کلاس دی هیدروپیریدین (DHP) مسدود کننده های کانال کلسیم (CCBs) است ، که از پرکاربردترین کلاسهای CCB است. There are at least five different types of calcium channels in Homo sapiens: L-, N-, P/Q-, R- and T-type. حداقل پنج نوع کانال کلسیم مختلف در Homo sapiens وجود دارد: نوع L- ، N- ، P / Q- ، R- و T. It was widely accepted that DHP CCBs target L-type calcium channels, the major channel in muscle cells that mediate contraction; به طور گسترده ای پذیرفته شد که DHP CCB کانالهای کلسیم از نوع L ، کانال اصلی در سلولهای ماهیچه ای که واسطه انقباض هستند را هدف قرار می دهد. however, some studies have indicated that amlodipine also binds to and inhibits N-type calcium channels (see references in Targets section). با این حال ، برخی از مطالعات نشان داده اند که آملودیپین همچنین به کانال های کلسیم از نوع N متصل شده و آن را مهار می کند (رجوع کنید به بخش بخش اهداف). Similar to other DHP CCBs, amlodipine binds directly to inactive L-type calcium channels stabilizing their inactive conformation. آمبدیپین مشابه سایر CCB های DHP ، به طور مستقیم به کانال های غیرفعال کلسیم از نوع L متصل می شود و باعث تحریک ساختار غیرفعال آنها می شود. Since arterial smooth muscle depolarizations are longer in duration than cardiac muscle depolarizations, inactive channels are more prevalent in smooth muscle cells. از آنجا که دپلاریزاسیون عضلات صاف شریانی در مقایسه با دپلاریزاسیون ماهیچه های قلبی طولانی تر است ، کانال های غیرفعال در سلول های عضله صاف شیوع بیشتری دارند. Alternative splicing of the alpha-1 subunit of the channel gives amlodipine additional arterial selectivity. ترکیبی جایگزین زیر واحد آلفا-1 کانال به آملودیپین انتخاب شریانی اضافی می دهد. At therapeutic sub-toxic concentrations, amlodipine has little effect on cardiac myocytes and conduction cells. در غلظت های درمانی زیر سمی ، آملودیپین تأثیر کمی بر روی میوسیتهای قلبی و سلولهای رسانایی دارد.

مکانیسم عمل

Amlodipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. آملودیپین با مهار هجوم یون های کلسیم از طریق کانال های کلسیم از نوع L ، انقباض عضلات صاف شریانی و متعاقب آن از بین بردن عروق را کاهش می دهد. Calcium ions entering the cell through these channels bind to calmodulin. یون های کلسیم از طریق این کانال ها وارد سلول می شوند و به کالمودولین متصل می شوند. Calcium-bound calmodulin then binds to and activates myosin light chain kinase (MLCK). کالمودولین متصل به کلسیم سپس به میوزین زنجیره نوری میوزین (MLCK) متصل شده و فعال می شود. Activated MLCK catalyzes the phosphorylation of the regulatory light chain subunit of myosin, a key step in muscle contraction. MLCK فعال ، فسفوریلاسیون زیر واحد زنجیره ای نور نظارتی میوزین ، یک مرحله کلیدی در انقباض عضلات را کاتالیز می کند. Signal amplification is achieved by calcium-induced calcium release from the sarcoplasmic reticulum through ryanodine receptors. تقویت سیگنال با ترشح کلسیم ناشی از کلسیم از شبکیه سارکوپلاسمی از طریق گیرنده های رایانودین حاصل می شود. Inhibition of the initial influx of calcium decreases the contractile activity of arterial smooth muscle cells and results in vasodilation. مهار هجوم اولیه کلسیم باعث کاهش فعالیت انقباضی سلولهای عضله صاف شریانی و منجر به عروق می شود. The vasodilatory effects of amlodipine result in an overall decrease in blood pressure. اثرات گشادکننده عروقی آملودیپین منجر به کاهش کلی فشار خون می شود. Amlodipine is a long-acting CCB that may be used to treat mild to moderate essential hypertension and exertion-related angina (chronic stable angina). آملودیپین یک CCB با عملکرد طولانی است که ممکن است برای درمان فشار خون بالا یا خفیف فشار خون اساسی و آنژین ناشی از فشار خون (آنژین مزمن با ثبات) مورد استفاده قرار گیرد. Another possible mechanism is that amlodipine inhibits vascular smooth muscle carbonic anhydrase I activity causing cellular pH increases which may be involved in regulating intracelluar calcium influx through calcium channels. مکانیسم احتمالی دیگر این است که آملودیپین فعالیت انهیدراز کربن عضله صاف عروق را مهار می کند و باعث افزایش pH سلولی می شود که ممکن است در تنظیم هجوم کلسیم داخل سلولی از طریق کانال های کلسیم نقش داشته باشد.