انسولین Glargine Rdna Origin Injectio 300 واحد / 3 میلی لیتر ، 1000 واحد / 10 میلی لیتر

انسولین Glargine Rdna Origin Injectio 300 واحد / 3 میلی لیتر ، 1000 واحد / 10 میلی لیتر

محصول: تزریق انسولین گلارژین

مشخصات: 300 واحد / 3 میلی لیتر ، 1000 واحد / 10 میلی لیتر

استاندارد: BP ، USP

بسته بندی: یک ویال / جعبه

شرح:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. تزریق انسولین انسولین [rDNA] یک محلول استریل انسولین گلارژین برای استفاده به عنوان یک تزریق زیر جلدی است. Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. انسولین گلارژین یک آنالوگ انسولین نوترکیب انسانی است که یک عامل طولانی مدت (تا مدت زمان 24 ساعت عمل) ، یک عامل کاهش دهنده قند خون به صورت تزریقی است. Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. تزریق انسولین گلارژین با استفاده از فناوری DNA نوترکیب با استفاده از یک سویه آزمایشگاهی غیر بیماری زا از اشریشیا کولی (K12) به عنوان ارگانیسم تولید می شود. Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. انسولین انسولین انسولین با انسولین انسانی متفاوت است زیرا اسید آمینه آسپاراگین در موقعیت A21 توسط گلیسین جایگزین شده و دو آرژنین به C- پایانه زنجیره B اضافه می شوند. Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. از نظر شیمیایی انسولین انسولین انسولین انسانی 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-انسولین است و فرمول تجربی C267H404N72O78S6 و وزن مولکولی 6063 دارد.

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. تزریق انسولین گلارژین شامل انسولین انسولین در یک مایع آبی روشن است. Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. هر میلی لیتر تزریق انسولین گلارژین (تزریق انسولین گلارژین) حاوی 100 واحد (3.6378 میلی گرم) انسولین گلارژین است.

نشانه ها و موارد استفاده:

تزریق انسولین انسولین به منظور افزایش کنترل قند خون در بزرگسالان و کودکان مبتلا به دیابت نوع 1 و در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 بهبود یافته است.

محدودیت های مهم استفاده:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. تزریق انسولین انسولین برای درمان کتواسیدوز دیابتی توصیه نمی شود. Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. انسولین کوتاه مدت داخل وریدی روش درمانی مناسب برای این بیماری است.

داروسازی بالینی:

1. مکانیسم عمل

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. فعالیت اصلی انسولین ، از جمله انسولین گلارژین ، تنظیم متابولیسم گلوکز است. Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. انسولین و آنالوگهای آن با تحریک جذب گلوکز محیطی ، به ویژه توسط عضلات و چربی اسکلتی و با مهار تولید گلوکز کبدی ، قند خون را پایین می آورند. Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. انسولین لیپولیز و پروتئولیز را مهار می کند و سنتز پروتئین را تقویت می کند.

2. فارماکودینامیک

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. انسولین گلارژین یک آنالوگ انسولین انسانی است که به گونه‌ای طراحی شده است که در pH خنثی محلول در آب کم باشد. At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. در pH 4 ، مانند محلول تزریق LANTUS ، انسولین انسولین کاملاً محلول است. After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. پس از تزریق به بافت زیر جلدی ، محلول اسیدی خنثی می شود ، و منجر به تشکیل ریزپاششی هایی می شود که مقادیر کمی انسولین انسولین به آرامی آزاد می شوند و در نتیجه پروفایل غلظت / زمان نسبتاً ثابت بیش از 24 ساعت و بدون اوج برجسته ایجاد نمی شود. This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. این پروفایل دوز روزانه را به عنوان انسولین پایه امکان پذیر می کند.

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. در مطالعات بالینی ، اثر کاهش دهنده گلوکز بر اساس مولی (یعنی در همان دوزها) انسولین انسولین داخل وریدی تقریباً مشابه با انسولین انسان است. In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. در مطالعات گیره اوگلیسمیک در افراد سالم یا در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 ، شروع عمل انسولین جلدی انسولین کندتر از انسولین NPH بود. The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. مشخصات اثر انسولین گلارژین نسبتاً ثابت و بدون اوج مشخص بود و مدت اثر آن در مقایسه با انسولین NPH طولانی تر شد. Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. شکل 1 نتایج حاصل از مطالعه در بیماران دیابتی نوع 1 را برای حداکثر 24 ساعت پس از تزریق انجام می دهد. The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. مدت زمان متوسط ​​تزریق تا پایان اثر دارویی برای انسولین NPH 14.5 ساعت (دامنه: 5/9 تا 19.3 ساعت) و 24 ساعت (دامنه: 8/8 تا> 24.0 ساعت) (24 ساعت پایان دوره مشاهده) بود. انسولین گلارژین

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. مدت زمان طولانی عمل (حداکثر 24 ساعت) LANTUS به طور مستقیم با میزان کندتر جذب آن مرتبط است و از تجویز زیر جلدی یک بار در روز پشتیبانی می کند. The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. مدت زمان عملکرد انسولین ها ، از جمله LANTUS ، ممکن است بین افراد و در همان فرد متفاوت باشد.

3. فارماکوکینتیک

Absorption and Bioavailability. جذب و قابلیت دسترسی زیستی. After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. پس از تزریق زیر جلدی انسولین گلارگین در افراد سالم و در بیماران مبتلا به دیابت ، غلظت سرم انسولین نشان داد که جذب آهسته تر ، طولانی تر و جذب غلظت / زمان نسبتاً ثابت در طی 24 ساعت بدون قله قابل توجه در مقایسه با انسولین NPH. Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. غلظت انسولین سرم بنابراین با پروفایل زمان فعالیت دارویی انسولین گلارژین سازگار بود.

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. بعد از تزریق زیر جلدی 0.3 واحد / کیلوگرم انسولین انسولین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 ، غلظت / زمان نسبتاً ثابت نشان داده شده است. The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. مدت زمان عمل بعد از تجویز زیر جلدی شکم ، دلتوئید یا ران مشابه بود.

Metabolism. متابولیسم. A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). یک مطالعه متابولیسم در انسان نشان می دهد که انسولین انسولین تا حدی در انتهای کربوکسیل زنجیره B در انبار زیر جلدی متابولیزه می شود تا دو متابولیت فعال با فعالیت آزمایشگاهی مشابه انسولین ، M1 (21A-Gly-انسولین) و M2 تشکیل شود ( 21A-Gly-des-30B-Thr-انسولین). Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. داروی بدون تغییر و این محصولات تخریب نیز در گردش موجود است.

جمعیت ویژه

Age, Race, and Gender. سن ، نژاد و جنسیت. Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. اطلاعاتی در مورد تأثیر سن ، نژاد و جنسیت در فارماکوکینتیک LANTUS در دسترس نیست. However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. با این حال ، در کارآزمایی بالینی کنترل شده در بزرگسالان (3890 = n) و یک کارآزمایی بالینی کنترل شده در کودکان (349 نفر) ، زیر گروهها بر اساس سن ، نژاد و جنسیت تفاوت هایی در ایمنی و کارآیی بین انسولین گلارژین و NPH نشان نداد. انسولین

Smoking. سیگار کشیدن. The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. اثر سیگار کشیدن بر فارماکوکینتیک / فارماکودینامیک LANTUS مطالعه نشده است.

Pregnancy. بارداری. The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. تأثیر بارداری بر فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک LANTUS مورد مطالعه قرار نگرفته است.

Obesity. چاقی In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. در کارآزمایی های بالینی کنترل شده ، که شامل بیماران با شاخص توده بدنی (BMI) تا 6/49 کیلوگرم بر مترمربع بود ، تجزیه و تحلیلهای زیر گروهی براساس BMI تفاوت در ایمنی و کارآیی بین انسولین گلارگین و انسولین NPH را نشان نداد.

Renal Impairment. اختلال کلیوی. The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. تأثیر نقص در کلیه بر فارماکوکینتیک LANTUS مطالعه نشده است. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. با این حال ، برخی مطالعات با انسولین انسانی افزایش سطح گردش انسولین را در بیماران با نارسایی کلیوی نشان داده اند. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. نظارت دقیق گلوکز و تنظیم دوز انسولین ، از جمله LANTUS ، ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی ضروری باشد.

Hepatic Impairment. اختلال کبدی. The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. تأثیر نقص کبدی در فارماکوکینتیک LANTUS مورد مطالعه قرار نگرفته است. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. با این حال ، برخی از مطالعات با انسولین انسانی افزایش سطح گردش انسولین را در بیماران با نارسایی کبدی نشان داده اند. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. نظارت دقیق گلوکز و تنظیم دوز انسولین ، از جمله LANTUS ، ممکن است در بیماران دارای نقص کبدی ضروری باشد.