روش تزریق هیدروکلراید ایرینوتکان برای سرطان کولورکتال متاستاتیک

تزریق هیدروکلراید ایرینوتکان برای سرطان کولورکتال متاستاتیک

محصول: تزریق هیدروکلراید ایرینوتکان

مشخصات: 40mg / 2ml، 100mg / 5ml

استاندارد: BP ، USP

بسته بندی: 10 ویال / جعبه

شرح :

Irinotecan is an antineoplastic enzyme inhibitor primarily used in the treatment of colorectal cancer. ایرینوتکان یک مهارکننده آنزیم ضد پلاستیک است که در درجه اول در درمان سرطان روده بزرگ مورد استفاده قرار می گیرد. It is a derivative of camptothecin that inhibits the action of topoisomerase I. Irinotecan prevents religation of the DNA strand by binding to topoisomerase I-DNA complex, and causes double-strand DNA breakage and cell death. این ماده مشتق شده از camptothecin است که عملکرد توپوایزومراز را مهار می کند. Irinotecan با اتصال به کمپلکس توپوایزومراز I-DNA مانع از ادراک رشته DNA می شود و باعث شکستن DNA دو رشته و مرگ سلول می شود. It is a derivative of camptothecin. این مشتق کامپوتچسین است. Irinotecan was approved for the treatment of advanced pancreatic cancer in October, 2015. ایرینوتکان برای درمان سرطان پیشرفته لوزالمعده در اکتبر سال 2015 تأیید شد.

نشانه و مقدار مصرف

For the treatment of metastatic colorectal cancer (first-line therapy when administered with 5-fluorouracil and leucovorin). برای درمان سرطان روده بزرگ متاستاتیک (درمان خط اول هنگامی که با 5-fluorouracilil و لوکوورین تجویز می شود). Also used in combination with cisplatin for the treatment of extensive small cell lung cancer. همچنین در ترکیب با سیس پلاتین برای درمان سرطان گسترده ریه سلول کوچک مورد استفاده قرار می گیرد. Irinotecan is currently under investigation for the treatment of metastatic or recurrent cervical cancer. در حال حاضر ایرینوتکان برای معالجه سرطان متاستاتیک یا مکرر گردن رحم تحت بررسی است. Also used in combination with fluorouracil and leucovorin for the treatment of patients with metastatic adenocarcinoma of the pancreas after disease progression following gemcitabine-based therapy. همچنین در ترکیب با فلوئوروراسیل و لوکوورین برای معالجه بیماران مبتلا به آدنوکارسینوما متاستاتیک لوزالمعده پس از پیشرفت بیماری به دنبال درمان مبتنی بر ژمسیتابین استفاده می شود.

To treat colorectal cancer: 125 mg/m2 IV over 90 min every wk for 4 wk, followed by 2 wk of no drug, then repeat 6-wk cycle; برای درمان سرطان روده بزرگ: 125 میلی گرم در متر مربع IV بیش از 90 دقیقه در هر هفته به مدت 4 هفته ، به دنبال 2 هفته بدون داروی ، سپس چرخه 6 هفته ای را تکرار کنید. or 350 mg/m2 IV over 90 min every 3 wk یا 350 میلی گرم در متر مربع IV بیش از 90 دقیقه هر 3 هفته

فارماکودینامیک

Irinotecan is an antineoplastic enzyme inhibitor primarily used in the treatment of colorectal cancer. ایرینوتکان یک مهارکننده آنزیم ضد پلاستیک است که در درجه اول در درمان سرطان روده بزرگ مورد استفاده قرار می گیرد. Irinotecan is a semisynthetic derivative of camptothecin. Irinotecan یک مشتق نیمه حساس کامپوتهسین است. Camptothecins interact specifically with topoisomerase I, an enzyme in the cell nucleus that regulates DNA topology and facilitates nuclear processes such as DNA replication, recombination, and repair. کامپوتهسینها به طور خاص با توپوایزومراز I ، آنزیمی در هسته سلول تنظیم می شوند که توپولوژی DNA را تنظیم می کند و فرآیندهای هسته ای مانند تکثیر DNA ، نوترکیب و ترمیم را تسهیل می کند. During these processes, topoisomerase I relieves torsional strain in DNA by inducing reversible single-strand breaks, allowing single DNA strands to pass through the break. در طی این فرایندها ، توپوایزومراز I با القای وقفه های برگشت پذیر تک رشته ای ، باعث می شود تا فشار پیچشی در DNA تسکین یابد و به رشته های DNA تک اجازه دهد تا از شکستگی عبور کنند. The 3'-DNA terminus of the broken DNA strands bind covalently with the topoisomerase enzyme to form a catalytic intermediate called a cleavable complex. پایانه 3'-DNA رشته های شکسته DNA به صورت کووالانسی با آنزیم توپوایزومراز متصل می شود تا یک واسطه کاتالیزوری به نام یک مجموعه قابل جدا شدن تشکیل شود. After the DNA is sufficiently relaxed and the strand passage reaction is complete, DNA topoisomerase reattaches the broken DNA strands to form the chemically unaltered topoisomers that allow transcription to proceed. پس از آنكه DNA به اندازه كافي شل شد و واكنش عبوري رشته انجام شد ، توپوژنومراز DNA مجدداً به رشته هاي DNA شکسته متصل شده تا توپوژنومرهاي شيميايي غيرقابل تغيير شكل مي گيرد كه امكان ادامه رونوشت را دارند. Irinotecan and its active metabolite SN-38 bind to the topoisomerase I-DNA complex and prevent religation of these single-strand breaks. ایرینوتکان و متابولیت فعال آن SN-38 به مجتمع توپوایزومراز I-DNA متصل می شوند و از دینداری این شکستگی های تک رشته ای جلوگیری می کنند. Current research suggests that the cytotoxicity of irinotecan is due to double-strand DNA damage produced during DNA synthesis when replication enzymes interact with the ternary complex formed by topoisomerase I, DNA, and either Irinotecan or SN-38. تحقیقات کنونی نشان می دهد که سمیت سلولی irinotecan ناشی از آسیب DNA دو رشته ای است که در طول سنتز DNA ایجاد می شود وقتی آنزیم های تکثیر با مجتمع سه گانه ایجاد شده توسط توپوایزومراز I ، DNA و Irinotecan یا SN-38 ایجاد می شوند. Mammalian cells cannot efficiently repair these double-strand breaks. سلول های پستانداران نمی توانند به طور مؤثر این استراحتهای دوطرفه را ترمیم کنند. The precise contribution of SN-38 to the activity of irinotecan in humans is not known. سهم دقیق SN-38 در فعالیت irinnotan در انسان مشخص نیست. Irinotecan is cell cycle phase-specific (S-phase). Irinotecan خاص چرخه سلولی (فاز S) است.

مکانیسم عمل

Irinotecan inhibits the action of topoisomerase I. Irinotecan prevents religation of the DNA strand by binding to topoisomerase I-DNA complex. Irinotecan عملکرد توپوایزومراز را مهار می کند. Irinotecan مانع از اتصال رشته DNA با اتصال به کمپلکس I-DNA توپوایزومراز می شود. The formation of this ternary complex interferes with the moving replication fork, which induces replication arrest and lethal double-stranded breaks in DNA. تشکیل این مجموعه سه قلو با چنگال تکثیر متحرک تداخل دارد ، که باعث بازداشت تکثیر و شکستهای دو رشته ای کشنده در DNA می شود. As a result, DNA damage is not efficiently repaired and apoptosis (programmed cell death) occurs. در نتیجه ، آسیب DNA به طور مؤثر ترمیم نمی شود و آپوپتوز (مرگ سلولی برنامه ریزی شده) رخ می دهد.