قرص های هیدروژن سولفات کلوپیدوگل ، قرص های پوشیده از فیلم ، داروهای خوراکی 75 میلی گرم

قرص های هیدروژن سولفات کلوپیدوگل ، قرص های پوشیده از فیلم ، داروهای خوراکی 75 میلی گرم

قرص: کلوپیدوگل قرص هیدروژن سولفات

مشخصات: قرص های پوشیده از فیلم ، 75mg

استاندارد: BP ، USP

بسته بندی: 7 / تاول

شرح :

بیسولفات کلوپیدوگرل یک مهارکننده تجمع پلاکتی ناشی از ADP است که با مهار مستقیم آدنوزین دی فسفات (ADP) اتصال به گیرنده آن و از فعال سازی ADP متعاقباً متعاقب آن از گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa متصل می شود.

قرص کلوپیدوگرل ، USP 75 میلی گرم برای تجویز خوراکی حاوی 97.875 میلی گرم بیسولفات کلوپیدوگرل است که معادل مولی 75 میلی گرم پایه کلوپیدوگل است.

نشانه ها و موارد استفاده:

1. سندرم حاد کرونر

قرص کلوپیدوگل را می توان با یا بدون غذا تجویز کرد.

For patients with non-ST-elevation ACS (UA/NSTEMI), initiate clopidogrel tablets with a single 300 mg oral loading dose and then continue at 75 mg once daily. برای بیمارانی که دارای AC-non-height ACS (UA / NSTEMI) نیستند ، قرص کلوپیدوگل را با دوز بارگیری خوراکی 300 میلی گرم شروع کرده و سپس 75 میلی گرم یک بار در روز ادامه دهید. Initiate aspirin (75 to 325 mg once daily) and continue in combination with clopidogrel tablets. آسپرین را شروع کنید (75 تا 325 میلی گرم یک بار در روز) و همراه با قرص کلوپیدوگرل ادامه دهید.

For patients with STEMI, the recommended dose of clopidogrel is 75 mg once daily orally, administered in combination with aspirin (75 to 325 mg once daily), with or without thrombolytics. برای بیماران مبتلا به STEMI ، مقدار توصیه شده کلوپیدوگل 75 میلی گرم یک بار در روز به صورت خوراکی ، همراه با آسپرین (75 تا 325 میلی گرم یک بار در روز) ، با یا بدون ترومبولیتیک تجویز می شود. Clopidogrel may be initiated with or without a loading dose. کلوپیدوگل ممکن است با دوز بارگیری یا بدون آن شروع شود.

2. اخیراً MI ، سکته مغزی اخیر یا بیماری شریانی محیطی ایجاد شده

مقدار توصیه شده روزانه کلوپیدوگل 75 میلی گرم یک بار در روز به صورت خوراکی ، با یا بدون غذا است.

4- CYP2C19 متابولیزرهای ضعیف

5. CYP2C19 poor metabolizer status is associated with diminished antiplatelet response to clopidogrel. 5. وضعیت ضعیف سوخت و ساز CYP2C19 با کاهش پاسخ ضد پلاکت به کلوپیدوگل همراه است. Although a higher dose regimen in poor metabolizers increases antiplatelet response, an appropriate dose regimen for this patient population has not been established. اگرچه یک رژیم با دوز بالاتر در متابولیزه کننده های ضعیف ، پاسخ ضد پلاکت را افزایش می دهد ، یک رژیم دوز مناسب برای این جمعیت بیمار برقرار نشده است.

6. استفاده از مهارکننده های پمپ پروتون (PPI)

Avoid using omeprazole or esomeprazole with clopidogrel. از مصرف امپرازول یا اسمومپرازول با کلوپیدوگل خودداری کنید. Omeprazole and esomeprazole significantly reduce the antiplatelet activity of clopidogrel. امپرازول و استرومول به طور قابل توجهی فعالیت ضد پلاکت کلوپیدوگل را کاهش می دهند. When concomitant administration of a PPI is required, consider using another acid-reducing agent with minimal or no CYP2C19 inhibitory effect on the formation of clopidogrel active metabolite. هنگامی که مصرف همزمان یک PPI مورد نیاز است ، در استفاده از یک ماده کاهش دهنده اسید با حداقل یا بدون اثر مهاری CYP2C19 در تشکیل متابولیت فعال کلوپیدوگرل توجه کنید.

فارماکودینامیک

Since clopidogrel is a prodrug, it must be metabolized by CYP450 enzymes to produce the active metabolite that inhibits platelet aggregation. از آنجا که کلوپیدوگرل یک محصول است ، برای تولید متابولیت فعال که مانع تجمع پلاکتی می شود ، باید توسط آنزیم های CYP450 متابولیزه شود. This active metabolite selectively inhibits adenosine diphosphate (ADP) binding to its platelet P2Y12 receptor and subsequently the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex, thereby inhibiting platelet aggregation. این متابولیت فعال به طور انتخابی مانع از آدنوزین دیفسفات (ADP) اتصال به گیرنده P2Y12 پلاکت و متعاقباً فعال شدن ADP با واسطه فعال شدن مجتمع گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa گلیکوپروتئین می شود ، در نتیجه از تجمع پلاکت جلوگیری می کند.

مکانیسم عمل

The active metabolite of clopidogrel prevents binding of adenosine diphosphate (ADP) to its platelet receptor, impairing the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex. متابولیت فعال کلوپیدوگرل از اتصال آدنوزین دی فسفات (ADP) به گیرنده پلاکت آن جلوگیری می کند و باعث اختلال در فعال شدن ADP واسطه کمپلکس گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa می شود. It is proposed that the inhibition involves a defect in the mobilization from the storage sites of the platelet granules to the outer membrane. پیشنهاد شده است که این مهار شامل نقص در بسیج از محل های ذخیره گرانول پلاکت تا غشای خارجی باشد. he drug specifically and irreversibly inhibits the P2Y12 subtype of ADP receptor, which is important in aggregation of platelets and cross-linking by the protein fibrin. او به طور خاص و غیرقابل برگشت مواد مخدر از گیرنده های ADP گیرنده ADP جلوگیری می کند ، که در تجمع پلاکت ها و اتصال متقابل توسط فیبرین پروتئین مهم است. No direct interference occurs with the GPIIb/IIIa receptor. هیچ دخالت مستقیمی با گیرنده GPIIb / IIIa رخ نمی دهد. As the glycoprotein GPIIb/IIIa complex is the major receptor for fibrinogen, its impaired activation prevents fibrinogen binding to platelets and inhibits platelet aggregation. از آنجا که مجتمع گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa گیرنده اصلی فیبرینوژن است ، فعال شدن اختلال آن از اتصال فیبرینوژن به پلاکت ها جلوگیری می کند و تجمع پلاکت را مهار می کند. By blocking the amplification of platelet activation by released ADP, platelet aggregation induced by agonists other than ADP is also inhibited by the active metabolite of clopidogrel. با مسدود کردن تقویت فعال شدن پلاکت توسط ADP منتشر شده ، تجمع پلاکت ناشی از آگونیستهای غیر از ADP نیز توسط متابولیت فعال کلوپیدوگل مهار می شود.